Alfa-2 agonisti

Con α₂-agonisti si intendono una classe di farmaci agenti sui recettori α₂ adrenergici, agonisti di noradrenalina e adrenalina.

Caratteristiche

I recettori α₂ sono recettori presinaptici con significato inibitorio: se stimolati bloccano il rilascio di adrenalina. Gli α₂-agonisti inibiscono il rilascio di catecolamine, realizzando un blocco dell'attività simpatica.

Uso

I farmaci α₂-agonisti vengono utilizzati come antipertensivi ad azione centrale: attivano il centro vasomotore del SNC, il quale, una volta attivato, riduce le uscite ortosimpatiche, e quindi le resistenze periferiche. Possono causare ritenzione di sali, si possono pertanto associare a diuretici.

Metildopa

Il metildopa è un farmaco neurotrasmetitore che viene metabolizzato in α-metil-noradrenalina (agonista selettivo per il recettore α₂), riducendo le resistenze periferiche senza alterare la frequenza nei giovani; negli anziani invece riduce il precarico. Causa ritenzione salina.

Clonidina

Nel paziente supino riduce la gittata cardiaca. Non provoca effetti sulle risposte adrenergiche da esercizio. Viene molto utilizzata in ambito ipertensivo: è importante nel controllo delle crisi di astinenza da oppiacei (meno da alcool e nicotina) che provoca manifestazioni di iperattività del sistema simpatico centrale e periferico. È inoltre importante nel trattamento del glaucoma.

Gli effetti collaterali sono sedazione, xerostomia, disfunzioni sessuali.

Tossicità

Gli α₂-agonisti possono portare a manifestazioni di:

• sedazione;
• xerostomia;
• sindrome da astinenza.