Baricitinib
Baricitinib, venduto a marchio Olumiant e altri, è un farmaco per il trattamento dell'artrite reumatoide (RA) in adulti che non rispondono a inibitori TNF.[1] Lavora come gli Inibitori delle JAK (JAK), bloccando i sottotipi JAK1 e JAK2.[2] Il farmaco è approvato in Unione Europea[3] e in USA.[1][4] Effetti collaterali notevoli sono la possibilità di infezioni opportunistiche, batteriche, di miceti, di funghi e virus.[5]
| Baricitinib | |
|---|---|
 | |
| Nomi alternativi | |
| Olumiant | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C16H17N7O2S |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 691-421-4 |
| PubChem | 44205240 |
| DrugBank | DBDB11817 |
| SMILES | CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3 |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 79% |
| Legame proteico | 50% |
| Metabolismo | CYP3A4 (<10%) |
| Emivita | 12,5 h |
| Escrezione | 75% urina, 20% feci |
| Indicazioni di sicurezza | |
Uso
modificaNel febbraio 2017 è stato approvato per l'uso contro l'artrite reumatoide moderata e severa, da solo o con metotrexato.[3][6]
Nel 2018 la FDA approva l'uso per artrite reumatoide, moderata o severa, in soggetti che non rispondono agli antagonisti TNF.[1][4][7]
Nel settembre 2021 viene approvata dall'AIFA per il trattamento di COVID-19.
Nel giugno 2022 viene approvata dall'FDA per il trattamento dell'Alopecia areata.[8][9]
Controindicazioni
modificaControindicato in gravidanza.[6]
Effetti collaterali
modificaInfezioni del tratto respiratorio superiore e ipercolesterolemia nel 10% dei pazienti. Meno comuni infezioni da herpes zoster, herpes simplex, del tratto urinario e gastroenteriti.[6]
COVID-19
modificaNell'aprile 2020 viene sperimentato dalla Lilly come farmaco contro il COVID-19.[10]
Nel luglio 2021 la FDA rivede l'autorizzazione EUA per l'uso in pazienti COVID-19 ospedalizzati con ventilazione assistita, invasiva e non, o circolazione extracorporea ECMO.[11] Viene rivisto l'uso associato a remdesivir, non più necessario.[11]
Alopecia
modificaNel giugno 2022, la Food and Drug Administration ha autorizzato il Baricitinib per il trattamento delle formi gravi di Alopecia areata.[8][9] La sua sicurezza ed efficacia è stata verificata mediante due sperimentazioni in fase III (Trial AA-1 and Trial AA-2) nei quali i partecipanti hanno ottenuto una riduzione di almeno 50% della caduta di capelli, misurata con apposita strumentazione, rispetto al gruppo di controllo con placebo, per un periodo di almeno sei mesi.[8]
Note
modifica- ^ a b c Drug Trials Snapshots: Olumiant, su U.S. Food and Drug Administration (FDA), 31 maggio 2018. URL consultato il 16 marzo 2020.
- ^ Summary of opinion for Olumiant (PDF), su ema.europa.eu, European Medicines Agency (EMA), 15 dicembre 2016. URL consultato il 30 settembre 2021 (archiviato dall'url originale il 15 marzo 2018).
- ^ a b Olumiant EPAR, su ema.europa.eu, European Medicines Agency (EMA), 3 dicembre 2019. Text was copied from this source which is © European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
- ^ a b Drug Approval Package: Olumiant (baricitinib), su U.S. Food and Drug Administration (FDA), 5 luglio 2018. URL consultato il 16 marzo 2020.
- ^ O'Shea JJ, Kontzias A, Yamaoka K, Tanaka Y, Laurence A, Janus kinase inhibitors in autoimmune diseases, in Annals of the Rheumatic Diseases, vol. 72, suppl 2, aprile 2013, pp. ii111-5, DOI:10.1136/annrheumdis-2012-202576, PMC 3616338, PMID 23532440.
- ^ a b c Olumiant: EPAR – Product Information (PDF), su ema.europa.eu, European Medicines Agency, 13 febbraio 2017. URL consultato il 30 settembre 2021 (archiviato dall'url originale il 12 luglio 2018).
- ^ Olumiant- baricitinib tablet, film coated, su DailyMed, 13 novembre 2019. URL consultato il 16 marzo 2020.
- ^ a b c FDA Approves First Systemic Treatment for Alopecia Areata, su U.S. Food and Drug Administration (FDA), 13 giugno 2022. URL consultato il 13 giugno 2022 (archiviato dall'url originale il 14 giugno 2022).
- ^ a b FDA Approves Lilly and Incyte's Olumiant (baricitinib) As First and Only Systemic Medicine for Adults with Severe Alopecia Areata, su prnewswire.com, Eli Lilly, 13 giugno 2022. URL consultato il 13 giugno 2022 (archiviato dall'url originale il 14 giugno 2022). Ospitato su PR Newswire.
- ^ Eli Lilly to study baricitinib for Covid-19 treatment, in Clinical Trials Arena.
- ^ a b Coronavirus (COVID-19) Update: July 30, 2021, su U.S. Food and Drug Administration (FDA), 30 luglio 2021. URL consultato il 30 luglio 2021.
Bibliografia
modifica- Cingolani A, Tummolo AM, Montemurro G, Gremese E, Larosa L, Cipriani MC, Pasciuto G, Liperoti R, Murri R, Pirronti T, Cauda R, Fantoni M, Baricitinib as rescue therapy in a patient with COVID-19 with no complete response to sarilumab, in Infection, vol. 48, n. 5, ottobre 2020, pp. 767–771, DOI:10.1007/s15010-020-01476-7, PMC 7340855, PMID 32642806.
- Jorgensen SC, Tse CL, Burry L, Dresser LD, Baricitinib: A Review of Pharmacology, Safety, and Emerging Clinical Experience in COVID-19, in Pharmacotherapy, vol. 40, n. 8, agosto 2020, pp. 843–856, DOI:10.1002/phar.2438, PMC 7323235, PMID 32542785.
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- Zhang X, Zhang Y, Qiao W, Zhang J, Qi Z, Baricitinib, a drug with potential effect to prevent SARS-COV-2 from entering target cells and control cytokine storm induced by COVID-19, in International Immunopharmacology, vol. 86, settembre 2020, pp. 106749, DOI:10.1016/j.intimp.2020.106749, PMC 7328558, PMID 32645632.
Altri progetti
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Collegamenti esterni
modifica- Baricitinib, in Drug Information Portal, U.S. National Library of Medicine.
