Bezafibrato
Il bezafibrato è un farmaco ipolipidemizzante della classe dei fibrati.
| Bezafibrato | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| acido 2-(4-{2-[(4-clorobenzoil)ammino]etil}fenossi)-2-metilpropanoico | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C19H20ClNO4 |
| Massa molecolare (u) | 361,819 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 255-567-9 |
| Codice ATC | C10 |
| PubChem | 39042 |
| DrugBank | DBDB01393 |
| SMILES | CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Storia
modificaIl benzafibrato è stato introdotto in terapia nel 1977, prodotto dalla Boehringer Mannheim.
Meccanismo d'azione
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Come gli altri fibrati il bezafibrato è un agonista del recettore PPARα; alcuni studi suggeriscono che possa essere attivo anche nei confronti delle forme PPARγ e PPARδ.
Usi
modificaIl bezafibrato è utile nel trattamento dell'iperlipidemia combinata, una ipercolesterolemia caratterizzata da alti livelli di LDL e trigliceridi.[1] L'effetto maggiore si osserva nei pazienti con sindrome metabolica.[2] Inoltre secondo alcuni studi, il bezafibrato frenerebbe la progressione a diabete nei pazienti con IGT (impaired glucose tolerance)[3] e reallenterebbe il progresso dell'insulinoresistenza, misurata secondo la scala HOMA (Homeostatic model assessment).[4] Inoltre da uno studio osservazionale prospettico su pazienti con dislipidemia e diabete o iperglicemia è risultato che il bezafibrato riduce significativamente la concentrazione di emoglobina glicata (HbA1c) rispetto ai livelli basali, indipendentemente dall'uso contemporaneo di antidiabetici.[5]
Effetti collaterali
modificaIl principale effetti collaterale è dato dalla tossicità epatica (livelli anormali delle transaminasi) e dalle miopatie. Raramente è stata riportata rabdomiolisi.
Altri usi
modificaL'azienda biotech australiana Giaconda combina il benzafibrato con l'acido chenodesossicolico in un medicinale anti-epatite C chiamato Hepaconda.
Note
modifica- ^ Secondary prevention by raising HDL cholesterol and reducing triglycerides in patients with coronary artery disease: the Bezafibrate Infarction Prevention (BIP) study., in Circulation, vol. 102, n. 1, luglio 2000, pp. 21-27, PMID 10880410.
- ^ A. Tenenbaum, M. Motro; EZ. Fisman; D. Tanne; V. Boyko; S. Behar, Bezafibrate for the secondary prevention of myocardial infarction in patients with metabolic syndrome., in Arch Intern Med, vol. 165, n. 10, maggio 2005, pp. 1154-60, DOI:10.1001/archinte.165.10.1154, PMID 15911729.
- ^ A. Tenenbaum, Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Ligand Bezafibrate for Prevention of Type 2 Diabetes Mellitus in Patients With Coronary Artery Disease, in Circulation, vol. 109, n. 18, 2004, pp. 2197–2202, DOI:10.1161/01.CIR.0000126824.12785.B6, PMID 15123532. URL consultato il 30 settembre 2012.
- ^ Alexander Tenenbaum, Attenuation of Progression of Insulin Resistance in Patients With Coronary Artery Disease by Bezafibrate, in Archives of Internal Medicine, vol. 166, n. 7, 2006, p. 737, DOI:10.1001/archinte.166.7.737, PMID15123532. URL consultato il 30 settembre 2012.
- ^ T. Teramoto, K. Shirai; H. Daida; N. Yamada, Effects of bezafibrate on lipid and glucose metabolism in dyslipidemic patients with diabetes: the J-BENEFIT study., in Cardiovasc Diabetol, vol. 11, 2012, p. 29, DOI:10.1186/1475-2840-11-29, PMID 22439599.
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