Duloxetina

Duloxetina
Nome IUPAC
	(+)-(S)-N-metil-3-(1-naftilossi)- 3-(tiofen-2-il)-propan-1-ammina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C18H19NOS
Massa molecolare (u)	297.416 g/mol
Numero CAS	116539-59-4
Numero EINECS	601-438-0
Codice ATC	N06AX21
PubChem	60835
DrugBank	DBDB00476
SMILES	CNCCC(C1=CC=CS1)OC2=CC=CC3=CC=CC=C32
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica	Antidepressivi SNRI
Modalità di; somministrazione	Orale
Dati farmacocinetici
Metabolismo	Fegato
Emivita	8-17 ore
Escrezione	Feci e Urine
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
	attenzione
Frasi H	302
Consigli P	---

La duloxetina è il principio attivo di un antidepressivo appartenente alla classe degli inibitori della ricaptazione della serotonina e noradrenalina (SNRI).

È prodotto dalle case farmaceutiche Eli Lilly e Boeringer Ingelheim e venduto, rispettivamente, con il brand Cymbalta e Xeristar.

Possiede una struttura aril-arilossipropilamminica che è alla base degli antidepressivi non triciclici. L'eutomero è l'enantiomero S che verrà metabolizzato per dare l'N-desmetilduloxetina, un composto dotato di discreta attività antidepressiva; gli altri composti metabolici portano a molecole inattive (possono essere idrossilati, rispetto alla funzione naftalenica, o in posizione 4 o in posizione 5 o in posizione 6, che poi verranno coniugati).

Utilizzi medici

La duloxetina è indicata per trattare:

- il disturbo depressivo maggiore

- il disturbo d'ansia generalizzato

- la fibromialgia

- nella terapia del dolore neuropatico diabetico periferico negli adulti;^[2]

- Incontinenza nelle donne:

Nonostante negli Stati Uniti non abbia trovato l’approvazione della Food and Drug Administration per questo utilizzo, nel Regno Unito (ed anche in Italia) è utilizzato anche per controllare i sintomi dell’incontinenza urinaria e dell’enuresi notturna in un farmaco noto come Yentreve (non rimborsato dal SSN) nei dosaggi di 20 e 40 milligrammi.

Dosaggi

La duloxetina è disponibile sotto forma di capsule da 30 mg e 60 mg.

Per il trattamento degli episodi depressivi, la posologia iniziale giornaliera consigliata è di 60 mg, ma in pazienti sensibili può essere iniziata alla posologia di 30 mg al giorno, per poi essere aumentata a 60 mg e successivamente se necessario può essere raddoppiata in base al parere clinico non superando la dose di 120 mg giornalieri.
Per il trattamento del dolore neuropatico periferico nei pazienti con più di 18 anni la posologia consigliata varia da 60 mg a successivamente 90 mg, e 120 mg al giorno come dose massimale.
Per il trattamento della lombalgia cronica il dosaggio varia dai 60 mg ai 120 mg al giorno.

Farmacodinamica

La duloxetina è un inibitore combinato della ricaptazione di serotonina (5-HT) e noradrenalina (NA). Essa inibisce debolmente la ricaptazione della dopamina con nessuna affinità significativa per i recettori istaminergici, dopaminergici, colinergici e adrenergici.

Effetti indesiderati

Fra gli effetti indesiderati si ritrovano ansia, cefalea, febbre, sonnolenza, stitichezza, dolore addominale, allucinazioni, crisi convulsive, gastroenterite, vampate di calore, disturbi del desiderio sessuale, presenza di vescicole.

Un RCT del dicembre 2011 fatto da ricercatori della Yale University School of Medicine, mostra che in un sottogruppo di pazienti trattati con duloxetina (non-responder trattati con il farmaco) lo stato depressivo nel tempo peggiorava più che nei pazienti trattati con placebo. Ciò a conferma dell'importanza del monitoraggio costante dei rischi e dei benefici dei farmaci antidepressivi serotoninergici usati per la depressione.^[3]

Note

^ Sigma Aldrich; rev. del 10.01.2013, riferita al cloridrato
^ Cymbalta 30Mg, su torrinomedica.it.
^ R. Gueorguieva, C. Mallinckrodt; JH. Krystal, Trajectories of depression severity in clinical trials of duloxetine: insights into antidepressant and placebo responses., in Arch Gen Psychiatry, vol. 68, n. 12, Dec 2011, pp. 1227-37, DOI:10.1001/archgenpsychiatry.2011.132, PMID 22147842.

Bibliografia

Psychofarmers. ISBN Edizioni, 2005. ISBN 88-7638-012-4.

Voci correlate

Altri progetti

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Collegamenti esterni

Bugiardino Cymbalta (PDF) (PDF), su emea.europa.eu. URL consultato il 22 ottobre 2008 (archiviato dall'url originale il 30 luglio 2007).

Portale Chimica

Portale Medicina

[1] Sigma Aldrich; rev. del 10.01.2013, riferita al cloridrato

[urlCymbalta_30Mg-2] Cymbalta 30Mg, su torrinomedica.it.

[Gueorguieva-2011-3] R. Gueorguieva, C. Mallinckrodt; JH. Krystal, Trajectories of depression severity in clinical trials of duloxetine: insights into antidepressant and placebo responses., in Arch Gen Psychiatry, vol. 68, n. 12, Dec 2011, pp. 1227-37, DOI:10.1001/archgenpsychiatry.2011.132, PMID 22147842.

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