EVT-201
L'EVT-201 è uno psicofarmaco appartenente alla categoria delle imidazobenzodiazepine; è 2-4 volte superiore per affinità per il recettore GABA A sottotipo α1 rispetto ai sottotipi α2, α3, e α5. Nonostante la minore efficacia, EVT-201 mostra ancora efficacia nel trattamento dell'insonnia e si pensa che la minore efficacia possa comportare minori effetti collaterali, come l'incoordinazione motoria. Il farmaco è stato originariamente sviluppato da Hoffmann-La Roche, sulla base di preclinici di dati, come un ansiolitico non-sedativo, ma è stato utilizzato per produrre sedazione negli esseri umani. Per questo motivo è stato successivamente concesso in licenza a Evotec, che ora lo sta sviluppando per il trattamento dell'insonnia. A partire dal 2007, EVT-201 ha completato la fase II degli studi clinici per questa indicazione, con risultati positivi riportati. Ad agosto 2015 , lo sviluppo della Fase II è in corso in Cina .
| EVT-201 | |
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| Nome IUPAC | |
| 7-Chloro-3-{5-[(dimethylamino)methyl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl}-5-methyl-4,5-dihydro-6H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepin-6-one | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C17H17ClN6O2 |
| Massa molecolare (u) | 372,81 g/mol |
| Numero CAS | |
| PubChem | 9885841 |
| DrugBank | DBDB05721 |
| SMILES | CN1CC2=C(N=CN2C3=C(C1=O)C(=CC=C3)Cl)C4=NOC(=N4)CN(C)C |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | Epatico |
| Escrezione | renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
