Fexaramina
La Fexaramina è un composto che agisce come un antagonista del recettore della farnesoide X (FXR), che controlla la sintesi della bile, così come il metabolismo dei lipidi attraverso delle azioni sul fegato e sull'intestino.
| Fexaramina | |
|---|---|
 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C32H36N2O3 |
| Massa molecolare (u) | 496,64 |
| Numero CAS | |
| PubChem | 5326713 |
| DrugBank | DBDB02545 |
| SMILES | CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)CN(C3=CC=CC(=C3)C=CC(=O)OC)C(=O)C4CCCCC4 |
| Indicazioni di sicurezza | |
La prima pubblicazione sulla fexaramina nel 2003 ha provato una notevole affinità con il target dell'FXR. [1]
Somministrata oralmente ai topi, la fexaramina produce una stimolazione selettiva dei recettori dell'FXR nell'intestino.[2]
In uno studio sulle cavie, la fexaramina somministrata per via orale ha stimulato la crescita della produzione dei fibroblasti intestinali (FGF15) con risultati sulla stimolazione metabolica. Tuttavia non può essere determinato da questi risultati preliminari sulle cavie se il risultato ottenuto sarà replicabile negli esseri umani. Al momento non ci sono trail clinici programmati sugli esseri umani e questa terapia è per ora solo teorica [3]
Note
modifica- ^ a b PDB 1OSH; Downes M, Verdecia MA, Roecker AJ, Hughes R, Hogenesch JB, Kast-Woelbern HR, Bowman ME, Ferrer JL, Anisfeld AM, Edwards PA, Rosenfeld JM, Alvarez JG, Noel JP, Nicolaou KC, Evans RM, A chemical, genetic, and structural analysis of the nuclear bile acid receptor FXR, in Mol. Cell, vol. 11, n. 4, April 2003, pp. 1079–92, DOI:10.1016/S1097-2765(03)00104-7, PMID 12718892.
- ^ Fang S, Suh JM, Reilly SM, Yu E, Osborn O, Lackey D, Yoshihara E, Perino A, Jacinto S, Lukasheva Y, Atkins AR, Khvat A, Schnabl B, Yu RT, Brenner DA, Coulter S, Liddle C, Schoonjans K, Olefsky JM, Saltiel AR, Downes M, Evans RM, Intestinal FXR agonism promotes adipose tissue browning and reduces obesity and insulin resistance, in Nat. Med., January 2015, DOI:10.1038/nm.3760, PMID 25559344.
- ^ Analisi dello studio in italiano, su superinformati.com (archiviato dall'url originale il 7 settembre 2015).
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