Fludrocortisone
Il fludrocortisone (chiamato anche 9α-fluorocortisolo) è un corticosteroide sintetico con una potenza glucocorticoide moderata ed una potenza mineralcorticoide decisamente più importante. Il nome commerciale è Florinef.
| Fludrocortisone | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C21H29FO5 |
| Massa molecolare (u) | 380.45 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 204-833-2 |
| Codice ATC | H02 |
| PubChem | 31378 |
| DrugBank | DBDB00687 |
| SMILES | CC12CCC(=O)C=C1CCC3C2(C(CC4(C3CCC4(C(=O)CO)O)C)O)F |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | epatico |
| Emivita | 3,5h |
| Indicazioni di sicurezza | |
Utilizzo
modificaIl fludrocortisone è stato utilizzato nel trattamento della CSWS (Cerebral Salt Wasting Syndrome, sindrome da consumo di sodio cerebrale).[1] Il fludrocortisone è utilizzato principalmente per sostituire gli ormoni mancanti, ad esempio l'aldosterone, nelle varie forme di insufficienza surrenalica come la malattia di Addison e la classica perdita di sale da deficit della 21-idrossilasi, come avviene nella iperplasia surrenalica congenita.
Il fludrocortisone è anche utilizzato come test di conferma, nel test di soppressione, per la diagnosi di sindrome di Conn (adenoma surrenalico con produzione di aldosterone):[2] la dose di carico con fludrocortisone è in grado di sopprimere i livelli sierici di aldosterone in un paziente normale, mentre il livello di aldosterone non è modificato in un paziente affetto da sindrome di Conn.
Il fludrocortisone è inoltre utilizzato come prima linea di trattamento nella ipotensione ortostatica e la sua capacità di incrementare la concentrazione di sodio, e quindi il volume del sangue, lo rende utilizzabile nel trattamento della sindrome da tachicardia posturale ortostatica (POTS).
Dosaggi
modificaIl fludrocortisone è commercializzato in compresse di 0.1 mg. Tipicamente il dosaggio giornaliero nel trattamento farmacologico sostitutivo per la carenza di mineralcorticoidi varia da 0,05 mg - 0,2 mg. Periodicamente debbono essere eseguiti esami del sangue per verificare che si raggiungano adeguate concentrazioni di renina, sodio e potassio.
Proprietà chimiche
modificaChimicamente il fludrocortisone è identico al cortisolo tranne che per la sostituzione di un fluoro al posto di un idrogeno. Il fluoro è un buon bioisostere dell'idrogeno, perché è di dimensioni simili. La differenza principale risiede nella sua elettronegatività.
Effetti collaterali
modifica- Ritenzione idrica e di sodio (edema)
- Edema da ritenzione di liquidi
- Ipertensione arteriosa
- Cefalea
- Basse concentrazioni ematiche di potassio (ipokaliemia)
- Debolezza muscolare
- Fatica
- Aumento della suscettibilità alle infezioni
- Rallentamento nella guarigione delle ferite
- Aumento della sudorazione
- Aumento della crescita di peli e capelli (irsutismo)
- Assottigliamento della pelle e strie cutane
- Disturbi intestinali: difficoltà di digestione (dispepsia), distensione addominale ed ulcera peptica
- Diminuzione della densità ossea ed aumentato rischio di fratture ossee.
- Difficoltà nel sonno (insonnia)
- Depressione
- Aumento di peso
- Aumento della glicemia
- Alterazioni del ciclo mestruale
- Disturbi visivi correlati ad opacità del cristallino (cataratta)
- Aumento della pressione interna del globo oculare (glaucoma)
- Aumento di pressione intracranica
Note
modifica- ^ Taplin CE, Cowell CT, Silink M, Ambler GR, Fludrocortisone therapy in cerebral salt wasting, in Pediatrics, vol. 118, n. 6, dicembre 2006, pp. e1904–8, DOI:10.1542/peds.2006-0702, PMID 17101713.
- ^ Freitas J, Santos R, Azevedo E, Costa O, Carvalho M and Falcão de Freitas A, Clinical improvement in patients with orthostatic intolerance after treatment with bisoprolol and fludrocortisone, in Clinical Autonomic Research, vol. 10, n. 5, 2000, pp. 293–299, DOI:10.1007/BF02281112.
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Collegamenti esterni
modifica- fluoroidrocortisóne, su sapere.it, De Agostini.
