Metisergide
Il metisergide è un principio attivo derivato dall'ergot utilizzato per la profilassi dell'emicrania e delle cefalee. La metisergide non è più raccomandata come trattamento di prima scelta a causa degli effetti collaterali derivati dall'uso prolungato.
| Metisergide | |
|---|---|
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C21H27N3O2 |
| Massa molecolare (u) | 353,458 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 206-644-0 |
| Codice ATC | N02 |
| PubChem | 9681 |
| DrugBank | DBDB00247 |
| SMILES | CCC(CO)NC(=O)C1CN (C2CC3=CN(C4=CC= CC(=C34)C2=C1)C)C |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Solubilità in acqua | 2,24e-01 |
| Temperatura di fusione | 195 |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | analgesici |
| Modalità di somministrazione | orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | epatico |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| pericolo | |
| Frasi H | 301 |
| Consigli P | 301+310 [1] |
La metisergide interagisce con i recettori della serotonina (5-HT). Il suo effetto terapeutico in caso di emicrania è dovuto all'effetto antagonista sul recettore 5-HT2B.[2]
Indicazioni
modificaLa metisergide viene utilizzata esclusivamente per il trattamento dell'emicrania episodica e cronica e cefalea a grappolo episodica e cronica. Viene usata solo nel caso in cui gli altri trattamenti non abbiano dato risultati. Il suo uso dovrebbe essere limitato all'ambito ospedaliero. La metisergide è uno dei farmaci più efficaci per la prevenzione dell'emicrania, ma deve essere assunto quotidianamente come farmaco preventivo, perché non è efficace per il trattamento di attacchi acuti.[3]
Dosaggi
modifica- 1 mg iniziali da somministrare alla sera, dose che viene aumentata fino a 1–2 mg 3 volte al giorno
Effetti indesiderati
modificaFra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano vomito, insonnia, sonnolenza, edema, vertigini, nausea, bruciore di stomaco, alopecia, crampi, tachicardia. ll farmaco presenta poi un noto effetto collaterale, la fibrosi retroperitoneale, che è grave, ma non comune.[4] Questo effetto collaterale si presenta in 1/5000 pazienti.[5] Quando durante il trattamento compaiono segni fibrotici anomali occorre interrompere la somministrazione. Inoltre, aumenta il rischio di disfunzione della valvola cardiaca sul lato sinistro.[3]
Controindicazioni
modificaIl farmaco è controindicato in soggetti con malattie renali, epatiche, polmonari e cardiovascolari. Da evitare in caso di gravidanza e allattamento.
Note
modifica- ^ Sigma Aldrich; rev. del 19.09.2012, riferita al maleato
- ^ K. Schmuck, C. Ullmer e H. O. Kalkman, Activation of meningeal 5-HT2B receptors: an early step in the generation of migraine headache?, in The European Journal of Neuroscience, vol. 8, n. 5, 1996-05, pp. 959–967, DOI:10.1111/j.1460-9568.1996.tb01583.x. URL consultato il 24 gennaio 2020.
- ^ a b Thomas Joseph, Stanley K. C. Tam e Brinda R. Kamat, Successful repair of aortic and mitral incompetence induced by methylsergide maleate: confirmation by intraoperative transesophageal echocardiography, in Echocardiography (Mount Kisco, N.Y.), vol. 20, n. 3, 2003-04, pp. 283–287, DOI:10.1046/j.1540-8175.2003.03027.x. URL consultato il 24 gennaio 2020.
- ^ Retroperitoneal Fibrosis Imaging: Overview, Radiography, Computed Tomography, 9 novembre 2019. URL consultato il 24 gennaio 2020.
- ^ S. D. Silberstein, Methysergide, in Cephalalgia: An International Journal of Headache, vol. 18, n. 7, 1998-09, pp. 421–435, DOI:10.1046/j.1468-2982.1998.1807421.x. URL consultato il 24 gennaio 2020.
Bibliografia
modifica- British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
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