Oxazolam
L'oxazolam[1] è una benzodiazepina a lunga durata d'azione con proprietà simili a quelle del diazepam. L'oxazolam è impiegato come ansiolitico ma possiede anche effetti anticonvulsivanti, sedativi e di rilassamento della muscolatura scheletrica.[2] Il farmaco non è commercializzato in Italia. Viene invece commercializzato in altri paesi tra cui il Giappone, Taiwan[3] ed in Portogallo.
L'oxazolam agisce stimolando il recettore GABA nel sistema reticolare ascendente.
| Oxazolam | |
|---|---|
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C18H17ClN2O2 |
| Massa molecolare (u) | 328.80 |
| Numero CAS | |
| PubChem | 62779 CID 62779 |
| DrugBank | DBDB15491 |
| SMILES | CC1CN2CC(=O)NC3=C(C2(O1)C4=CC=CC=C4)C=C(C=C3)Cl |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | 61 ore |
| Indicazioni di sicurezza | |
Farmacocinetica
modificaDopo la somministrazione orale di una dose di 40 mg il farmaco viene rapidamente assorbito e convertito a demetildiazepam. Il picco di concentrazione plasmatica, pari a 0,115 µg, viene raggiunto dopo circa 8 ore.[2] L'emivita di eliminazione del demetildiazepam è di circa 60 ore.[4]
Usi clinici
modificaIl farmaco trova indicazione principalmente nel trattamento di pazienti con attacchi d'ansia ed in soggetti che si caratterizzano per forti stati d'ansia e di panico.[5]
Dosi terapeutiche
modificaL'oxazolam viene somministrato per via orale, generalmente alla dose raccomandata di 10–20 mg, fino a tre volte al giorno.
Sovradosaggio
modificaI sintomi di sovradosaggio includono la confusione, la sonnolenza e la letargia.
Avvertenze
modificaIn letteratura sono riportati casi di abuso di oxazolam.[6] La dipendenza sembra potersi verificare anche dopo un singolo ciclo di trattamento di poche settimane ed a dosi moderate. Per tale motivo i pazienti debbono essere informati che il farmaco può indurre dipendenza psicologica e fisica.
Note
modifica- ^ DE Patent 1952486
- ^ a b Ochs HR, Greenblatt DJ, Verburg-Ochs B, Locniskar A, Comparative single-dose kinetics of oxazolam, prazepam, and clorazepate: three precursors of desmethyldiazepam, in J Clin Pharmacol, vol. 24, n. 10, ottobre 1984, pp. 446–51, PMID 6150943.
- ^ Su TP, Chen TJ, Hwang SJ, Chou LF, Fan AP, Chen YC, Utilization of psychotropic drugs in Taiwan: an overview of outpatient sector in 2000, in Zhonghua Yi Xue Za Zhi (Taipei), vol. 65, n. 8, agosto 2002, pp. 378–91, PMID 12455808.
- ^ Shindo H, Nakajima E, Yasumura A, Murata H, Hiraoka T, Studies on the metabolism of oxazolam. I. Distribution and excretion studies, in Chem. Pharm. Bull., vol. 19, n. 1, gennaio 1971, pp. 60–71, PMID 5544369.
- ^ (JA) Sakai Y, Deguchi T, Iwata N, Mori M, Nishijima Y, [Neuropharmacological studies on the effects of a new psychotropic drug, "Oxazolam"], in Nippon Yakurigaku Zasshi, vol. 66, n. 6, 1970, pp. 706–22, PMID 4321679.
- ^ (JA) Kato S, Inukai T, Seki M, [A case of dihydrocodeine and oxazolam abuse in which physical dependence on both drugs], in Arukoru Kenkyuto Yakubutsu Ison, vol. 23, n. 1, marzo 1988, pp. 53–7, PMID 3408392.
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