Reviparina

composto chimico
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La reviparina, utilizzata come sale sodico, è una molecola dotata di attività antitrombotica, i cui effetti emorragici si sono dimostrati inferiori a quelli dell'eparina.[1]

Reviparina
Caratteristiche generali
Numero CAS9041-08-1
Numero EINECS618-546-9
Codice ATCB01AB08
DrugBankDBDB09259
Indicazioni di sicurezza

Farmacodinamica

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Reviparina è un'eparina a basso peso molecolare, ottenuta tramite depolimerizzazione dell'acido nitroso, da eparina estratta dalla mucosa intestinale suina. La sua struttura è caratterizzata, per lo più, da un gruppo di acido 2-O-sulfo-α-lidopiranosuronico. Il peso molecolare medio della molecola è pari a circa 3900 dalton.[2]

Farmacocinetica

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Reviparina a seguito di somministrazione per via sottocutanea viene facilmente assorbita. Le concentrazioni plasmatiche di picco (Cmax) vengono raggiunte entro 3 ore dalla somministrazione sottocutanea. La biodisponibilità è pari a circa il 95%. L'eliminazione della molecole avviene prevalentemente attraverso l'emuntorio renale. L'emivita dell'antitrombotico è di circa 3 ore.

Usi clinici

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L'utilizzo è sovrapponibile alle altre eparine. La molecola viene perciò impiegata per la profilassi della trombosi venosa profonda (associata o meno all'embolia polmonare)[3][4] e nella prevenzione di eventi trombotici acuti dopo interventi di angioplastica coronarica transluminale percutanea (PTCA).[5][6] È stata anche impiegata nella prevenzione di eventi trombotici che si possono verificare in corso di emodialisi e come profilassi della trombosi venosa profonda a seguito di interventi di chirurgia generale e ortopedica, in soggetti ad elevato rischio.[7][8][9]

Effetti collaterali e indesiderati

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Le emorragie sono risultate le reazioni avverse più comunemente riportate. Come con altre sostanze anticoagulanti, è possibile che si verifichino emorragie in presenza di fattori di rischio associati: ad esempio danni organici con diatesi emorragica, l'esecuzione di procedure invasive oppure l'uso concomitante di farmaci che interferiscono con l'emostasi.

Controindicazioni

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Reviparina è controindicata in caso di ipersensibilità al principio attivo, all'eparina e molecole chimicamente correlate, in particolare altre eparine a basso peso molecolare oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella formulazione farmaceutica. Il farmaco è inoltre controindicato nei soggetti con anamnesi positiva per trombocitopenia da altre eparine a basso peso molecolare (fraxiparina, enoxaparina ed altre), nonché nei pazienti con storia di pregressi accidenti cerebrovascolari emorragici.

Dosi terapeutiche

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La somministrazione avviene tramite iniezioni sottocutanee a livello addominale. In letteratura medica (per la prevenzione del tromboembolismo venoso secondario ad interventi chirurgici) è stata somministrata per via sottocutanea al dosaggio di circa 1400 unità una volta al dì.

Gravidanza e allattamento

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Studi condotti sugli animali non hanno dimostrato proprietà embriotossiche o teratogene. Dato che gli studi sui modelli animali non sono sempre predittivi della risposta umana, la molecola dovrebbe essere utilizzata in gravidanza solo se il terapeuta ne ha verificato l'effettiva necessità. Non è chiaro se la reviparina venga escreta immodificata nel latte materno, inoltre l'eventuale assorbimento orale da parte del neonato è estremamente improbabile. In ogni caso, a titolo precauzionale, alle madri in trattamento con reviparina dovrebbe essere sconsigliato di allattare al seno.

  1. ^ Jeske W, Lojewski B, Walenga JM, Hoppensteadt D, Ahsan A, Fareed J, Biochemical and pharmacologic profile of low molecular weight heparin (LU 47311, Clivarin), in Semin. Thromb. Hemost., 19 Suppl 1, 1993, pp. 229–40, PMID 8395727.
  2. ^ Breddin HK, Reviparin sodium - a new low molecular weight heparin [collegamento interrotto], in Expert Opin Pharmacother, vol. 3, n. 2, febbraio 2002, pp. 173–82, DOI:10.1517/14656566.3.2.173, PMID 11829731. URL consultato il 18 settembre 2014.
  3. ^ Kakkar VV, Cohen AT, Mohamed MS, Patients at risk of venous thromboembolism--clinical results with reviparin, in Thromb. Res., vol. 81, 2 Suppl, 1996, pp. S39–45, PMID 8822126.
  4. ^ Boneu B, An international multicentre study: Clivarin in the prevention of venous thromboembolism in patients undergoing general surgery. Report of the International Clivarin Assessment Group, in Blood Coagul. Fibrinolysis, 4 Suppl 1, dicembre 1993, pp. S21–2, PMID 8180325.
  5. ^ Schmid KM, Preisack M, Voelker W, Sujatta M, Karsch KR, First clinical experience with low molecular weight heparin LU 47311 (reviparin) for prevention of restenosis after percutaneous transluminal coronary angioplasty, in Semin. Thromb. Hemost., 19 Suppl 1, 1993, pp. 155–9, PMID 8395719.
  6. ^ Karsch KR, Preisack MB, Baildon R, Eschenfelder V, Foley D, Garcia EJ, Kaltenbach M, Meisner C, Selbmann HK, Serruys PW, Shiu MF, Sujatta M, Bonan R, Low molecular weight heparin (reviparin) in percutaneous transluminal coronary angioplasty. Results of a randomized, double-blind, unfractionated heparin and placebo-controlled, multicenter trial (REDUCE trial). Reduction of Restenosis After PTCA, Early Administration of Reviparin in a Double-Blind Unfractionated Heparin and Placebo-Controlled Evaluation, in J. Am. Coll. Cardiol., vol. 28, n. 6, novembre 1996, pp. 1437–43, PMID 8917255.
  7. ^ Lassen MR, Backs S, Borris LC, Kaltoft-Sørenson M, Coff-Ganes H, Jeppesen E, Deep-vein thrombosis prophylaxis in orthopedic surgery: hip surgery, in Semin. Thromb. Hemost., 25 Suppl 3, 1999, pp. 79–82, PMID 10549720.
  8. ^ Wellington K, McClellan K, Jarvis B, Reviparin: a review of its efficacy in the prevention and treatment of venous thromboembolism, in Drugs, vol. 61, n. 8, 2001, pp. 1185–209, PMID 11465877.
  9. ^ Gore M, Kelkar P, Rege N, Ross C, Reviparin sodium clivarine: a review of its therapeutic use, in J Indian Med Assoc, vol. 102, n. 10, ottobre 2004, pp. 589–90, 592, PMID 15887830.