Seaprose S
Seaprose S, conosciuto anche con il nome Orizin od Orizyn e Promelasi, è un enzima proteolitico prodotto ed isolato da Aspergillus Melleus[1] ed altri ceppi, che catalizza la reazione proteolitica Bz-Arg-OEt --> Ac-Tyr-OEt. Questo enzima è un'endopeptidasi alcalina predominante extracellulare. Viene utilizzato come farmaco per la sua azione proteolitica, ed antinfiammatoria.[2] In Italia è venduto dalla società farmaceutica Grunenthal Italia S.r.l. con il nome commerciale di Flaminase nella forma farmacologica di compresse gastroresistenti contenenti 30 mg di principio attivo.
Farmacodinamica
modificaIl meccanismo di azione di seaprose S non è stato ancora completamente chiarito.
L'azione antinfiammatoria è verosimilmente legata a un'attività di decomposizione delle bradichinine e probabilmente anche ad un'azione di tipo fibrinolitico, grazie alla quale viene ripristinata la normale permeabilità dei tessuti e pertanto viene contrastato l'edema.
Gli effetti di tipo mucolitico sono legati all'azione diretta dell'enzima sulla secrezione bronchiale: seaprose S determina una modificazione della struttura del muco, interagendo con la sua struttura polimerica fibrillare e riducendone la viscosità.[3][4]
Farmacocinetica
modificaDopo somministrazione per via orale seaprose S viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Studi sperimentali hanno evidenziato l'esistenza di un sinergismo farmacocinetico fra seaprose S ed alcuni antibiotici, in particolare eritromicina. Questo sinergismo permette all'antibiotico di penetrare più facilmente ed in quantità maggiore nelle secrezioni bronchiali, il che comporta un evidente vantaggio terapeutico.[5]
Tossicologia
modificaLa DL50 nel topo e nel ratto per os risulta superiore a 5000 mg/kg. Se somministrato per via endoperitoneale la DL50 è rispettivamente di 26,42 mg/Kg e 26,67 mg/kg.
Usi clinici
modificaIl farmaco trova indicazione nel campo pneumologico come coadiuvante secretolitico in diversi disturbi respiratori acuti e cronici.[6] Nel campo ortopedico e traumatologico è utilizzato come antiedemigeno ed antiflogistico in caso di traumi contusivi, distorsioni, edemi ed ematomi post–operatori, fratture. È anche indicato come coadiuvante nel caso di processi di tipo tromboflebitico.[7][8]
In passato è stato impiegato anche in campo odontoiatrico ed otorinolaringoiatrico per il trattamento di processi flogistici acuti e cronici (riniti, otiti, ascessi alveolo gengivali, parodontiti).[9]
Effetti collaterali ed indesiderati
modificaIn corso di trattamento con seaprose S sono stati segnalati effetti indesiderati a carico del tratto gastroenterico ed in particolare riduzione dell'appetito, nausea, vomito, dolore epigastrico ed addominale, pirosi gastrica, diarrea. Meno frequentemente si sono verificate reazioni allergiche quali orticaria e dermatiti allergiche.[10]
Controindicazioni
modificaSeaprose S è controindicato nei soggetti che presentano ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti utilizzati nella formulazione farmacologica.
Note
modifica- ^ M. Luisetti, PD. Piccioni; K. Dyne; M. Donnini; A. Bulgheroni; L. Pasturenzi; AM. Donnetta; V. Peona, Some properties of the alkaline proteinase from Aspergillus melleus., in Int J Tissue React, vol. 13, n. 4, 1991, pp. 187-92, PMID 1821412.
- ^ A. Fossati, Antiinflammatory effects of seaprose-S on various inflammation models., in Drugs Exp Clin Res, vol. 25, n. 6, 1999, pp. 263-70, PMID 10713864.
- ^ PC. Braga, C. Rampoldi; A. Ornaghi; G. Caminiti; G. Beghi; L. Allegra, In vitro rheological assessment of mucolytic activity induced by seaprose., in Pharmacol Res, vol. 22, n. 5, pp. 611-7, PMID 2277801.
- ^ PC. Braga, M. Moretti; A. Piacenza; CC. Montoli; EE. Guffanti, Effects of seaprose on the rheology of bronchial mucus in patients with chronic bronchitis. A double-blind study vs placebo., in Int J Clin Pharmacol Res, vol. 13, n. 3, 1993, pp. 179-85, PMID 8225701.
- ^ PC. Braga, G. Piatti; G. Grasselli; W. Casali; G. Beghi; L. Allegra, The influence of seaprose on erythromycin penetration into bronchial mucus in bronchopulmonary infections., in Drugs Exp Clin Res, vol. 18, n. 3, 1992, pp. 105-11, PMID 1425205.
- ^ M. Moretti, E. Bertoli; S. Bulgarelli; C. Testoni; EE. Guffanti; CF. Marchioni; PC. Braga, Effects of seaprose on sputum biochemical components in chronic bronchitic patients: a double-blind study vs placebo., in Int J Clin Pharmacol Res, vol. 13, n. 5, 1993, pp. 275-80, PMID 8200722.
- ^ PL. Giorgetti, EM. Bortolani; A. Morbidelli; PL. Vandone; G. Ghilardi; A. Mattioli; F. Giordanengo, [Use of a new anti-inflammatory drug in the treatment of varicophlebitis of the lower limbs]., in Minerva Chir, vol. 45, n. 12, Giu 1990, pp. 883-6, PMID 2250784.
- ^ G. Bracale, L. Selvetella, [Clinical study of the efficacy of and tolerance to seaprose S in inflammatory venous disease. Controlled study versus serratio-peptidase]., in Minerva Cardioangiol, vol. 44, n. 10, Ott 1996, pp. 515-24, PMID 9091835.
- ^ A. Antonelli, A. Cimino; A. Cimino; A. Di Girolamo; P. Filippi; S. Filippin; G. Galetti; C. Marchiori; L. Marcucci; E. Mira, [The treatment of ENT phlogosis: seaprose S vs. nimesulide]., in Acta Otorhinolaryngol Ital, 13 Suppl 39, 1993, pp. 1-16, PMID 8135108.
- ^ T. De Pasquale, A. Buonomo; V. Pecora; A. Colagiovanni; A. Aruanno; V. Sabato; L. Pascolini; A. Rizzi; E. Nucera; D. Schiavino, A case of IgE-mediated allergy and cell-mediated allergy to Seaprose-S in the same patient., in Contact Dermatitis, vol. 64, n. 5, Mag 2011, pp. 299-300, DOI:10.1111/j.1600-0536.2011.01891.x, PMID 21480921.
