Cloprednolo
Il cloprednolo è un farmaco antinfiammatorio glucocorticoide con attività doppia rispetto a quella del prednisone.[1]
| Cloprednolo | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | |
| (9S,10R,11S,13S,14S,17R)-6-cloro-11,17-diidrossi-17-(2-idrossiacetil)-10,13-dimetil-9,11,12,14,15,16-esaidro-8H-ciclopenta[a]fenantren-3-one | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C21H25ClO5 |
| Massa molecolare (u) | 392,873 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 226-052-6 |
| Codice ATC | H02 |
| PubChem | 10023463 e 5284535 |
| DrugBank | DBDB13843 |
| SMILES | CC12C=CC(=O)C=C1C(Cl)=CC1C2C(O)CC2(C)C1CCC2(O)C(=O)CO |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | 1,5 ore circa |
| Indicazioni di sicurezza | |
Farmacocinetica
modificaQuando viene somministrato per os il farmaco è assorbito rapidamente e quasi totalmente dal tratto gastrointestinale.[2]
L'emivita plasmatica è molto breve (da 1,5 a circa 3 ore).[1][3] Il legame con le proteine plasmatiche varia tra il 74% ed il 94%[4]
Usi clinici
modificaIl cloprednolo è indicato nei disturbi endocrini, nelle affezioni di interesse reumatologico come terapia aggiuntiva da somministrare a breve termine ed in alcune malattie del collagene. Viene inoltre utilizzato nel trattamento di malattie dermatologiche, di forme allergiche e di alcune malattie oftalmiche. Il farmaco viene utilizzato nelle malattie respiratorie ed il suo utilizzo contro l'asma[5][6][7][8] è particolarmente interessante. Da segnalare infine il suo impiego nel trattamento palliativo di alcune neoplasie.
Effetti collaterali
modificaCome altri farmaci steroidei l'uso prolungato di cloprednolo può determinare tendenza alla ritenzione di sodio ed alla escrezione di potassio e calcio, sia pure in misura meno accentuata rispetto ad altre sostanze steroidee.[1][9] Tuttavia anche per questa sostanza l'uso prolungato nel tempo può determinare osteoporosi, e per tale motivo alcuni autori hanno proposto per gli steroidi una terapia a giorni alterni al fine di ridurre questo effetto indesiderato. Uno studio effettuato in post-menopausa ha evidenziato che un anno di terapia a giorni alterni con cloprednol si assocerebbe ad una perdita ossea molto meno significativa di quanto non accada per una terapia con prednisone a dosaggi equipotenti.[10]
Dosi terapeutiche
modificaIl cloprednolo viene somministrato una volta al giorno, al mattino. In genere la dose di attacco per l'adulto è di 5–10 mg al giorno, mentre la dose di mantenimento è di 2,5–5 mg al giorno. La dose di attacco per i bambini è di 0,2 mg/kg al giorno, mentre la terapia di mantenimento è di 0,1 mg/kg al giorno. La somministrazione di dosi troppo elevate di cloprednolo, interferendo con l'attività dell'asse ipotalamo-ipofisario-surrenalico, può causare comparsa di insufficienza surrenale secondaria che regredisce con la riduzione del dosaggio.[11]
Interazioni
modificaCome i cortisonici in genere, il cloprednolo aumenta la tossicità dei glicosidi cardioattivi. Con i diuretici si può avere un aumento dell'eliminazione di potassio. Con gli antidiabetici e con gli anticoagulanti si ha una diminuzione degli effetti rispettivamente ipoglicemizzante e anticoagulante. Il cloprednolo potenzia l'effetto gastrolesivo dei salicilati e ne aumenta l'eliminazione renale con conseguente diminuzione dell'effetto farmacologico. Potenzia inoltre l'effetto gastrolesivo dell'indometacina. Barbiturici, fenitoina e rifampicina riducono l'attività del cloprednolo.
Note
modifica- ^ a b c (EN) E. Ortega, C. Rodriguez; LJ. Strand; S. Bessler; E. Segre, Metabolic effects of cloprednol-a new systemic corticosteroid., in J Clin Pharmacol, vol. 16, n. 2-3, pp. 122-8, PMID 1254734. URL consultato il 4 giugno 2021 (archiviato dall'url originale il 4 giugno 2021).
- ^ EJ. Mroszczak, R. Runkel; LJ. Strand; RV. Tomlinson; A. Fratis; E. Segre, Cloprednol bioavailability in humans., in J Pharm Sci, vol. 67, n. 7, luglio 1978, pp. 920-3, PMID 660508.
- ^ H. Möllmann, G. Hochhaus; S. Rohatagi; J. Barth; H. Derendorf; M. Krieg; H. Weisser; AC. Möllmann, Pharmacokinetics and pharmacodynamics of cloprednol., in Int J Clin Pharmacol Ther, vol. 34, n. 1, gennaio 1996, pp. 1-5, PMID 8688990.
- ^ UF. Legler, Pharmacokinetics of cloprednol in healthy volunteers., in Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol, vol. 26, n. 4, aprile 1988, pp. 173-5, PMID 3403094.
- ^ (EN) EF. Ellis, HG. Morris; F. Kiechel; JD. Pollock; LJ. Strand, Short-term efficacy and side effects of cloprednol in children with asthma, in J Clin Pharmacol, vol. 19, n. 10, ottobre 1979, pp. 675-83, PMID 512064. URL consultato il 4 giugno 2021 (archiviato dall'url originale il 4 giugno 2021).
- ^ DH. Goodman, Comparative study of cloprednol versus placebo in asthma., in Ann Allergy, vol. 40, n. 6, giugno 1978, pp. 376-80, PMID 352197.
- ^ R. Ellul-Micallef, FF. Fenech; D. Parrott, Comparison of cloprednol and prednisolone in chronic asthmatic patients., in Br J Clin Pharmacol, vol. 6, n. 1, luglio 1978, pp. 91-3, PMID 352380.
- ^ UD. Gavani, JS. Hyde; S. Khurana; LM. Manaligod, Long-term cloprednol use in chronic asthma., in JAMA, vol. 242, n. 24, dicembre 1979, pp. 2679-82, PMID 501863.
- ^ Miskovits G, Rado JP, Toth A, Zolnay E, Efficacy, safety and hypothalamic-pituitary-adrenal axis function in patients with asthma treated with cloprednol, in Respiration, vol. 38, n. 6, 1979, pp. 345–52, PMID 231809.
- ^ TC. Medici, P. Rüegsegger, Does alternate-day cloprednol therapy prevent bone loss? A longitudinal double-blind, controlled clinical study., in Clin Pharmacol Ther, vol. 48, n. 4, ottobre 1990, pp. 455-66, PMID 2225706.
- ^ E. Ortega, C. Rodriguez; LJ. Strand; E. Segre, Effects of cloprednol and other corticosteroids on hypothalamic-pituitary-adrenal axis function., in J Int Med Res, vol. 4, n. 5, 1976, pp. 326-37, PMID 1028634.
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