Omatropina
L'omatropina è un farmaco anticolinergico che agisce come antagonista sui recettori muscarinici dell'acetilcolina. È presente negli antitosse, con il nome commerciale di Hycodan, in combinazione con bitartrato di idrocodone, indicato per il sollievo sintomatico della tosse sotto forma di compresse o soluzioni orali. La omatropina è inclusa in quantità subterapeutiche come bromuro di omatropina metilato per scoraggiare il sovradosaggio intenzionale. L'idrobromuro di omatropina è stato somministrato come soluzioni oftalmiche come cicloplegico per paralizzare temporaneamente l'accomodazione e indurre midriasi; tuttavia, tale uso terapeutico non è stato approvato dalla Food and Drud Administration come sicuro ed efficace.[1]
| Omatropina | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | |
| (8,8-dimethyl-8-azoniabicyclo[3.2.1]oct-3-yl) 2-hydroxy-2-phenyl-acetate bromide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C17H24BrNO3 |
| Massa molecolare (u) | 370.28 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 201-716-8 |
| Codice ATC | A02 |
| PubChem | 6646 |
| DrugBank | DB00725 |
| SMILES | CN1C2CCC1CC(C2)OC(=O)C(C3=CC=CC=C3)O |
| Indicazioni di sicurezza | |
Farmacologia
modificaIndicazione d'uso
modificaUtilizzato come agente per il recupero da overdose in combinazione con l'antitosse a base di idrocodone.[2]
Indicato per l'induzione di midriasi nelle soluzioni oftalmiche.[1]
Farmacodinamica
modificaLa omatropina è un farmaco anticolinergico che produce tipici effetti anticolinergici, inducendo midriasi e cicloplegia. Altri effetti, simili a quelli dell'atropina e applicabili anche alla omatropina, includono l'inibizione delle secrezioni, la tachicardia, il rilassamento della muscolatura liscia e gli effetti sul sistema nervoso centrale, come l'eccitazione.[3]
Meccanismo d'azione
modificaLa omatropina è un antagonista competitivo dei recettori muscarinici, con un gruppo aromatico ingombrante al posto del gruppo acetilico dell'acetilcolina. Si ritiene che agisca in modo simile all'atropina, producendo effetti parasimpaticolitici simili. Bloccando i recettori muscarinici e le vie di segnalazione colinergiche, la omatropina impedisce la risposta del muscolo sfintere dell'iride e causa l'insensibilità della pupilla alla luce durante la dilatazione o la midriasi. Inoltre, blocca il muscolo accomodativo del corpo ciliare alla stimolazione colinergica.[3]
Tossicità
modificaLa dose letale DL50 del farmaco somministrato per via orale è di 1200 mg/kg nel ratto, 1400 mg/kg nel topo e 1000 mg/kg nel porcellino d'India.[4] La tossicità sistemica può verificarsi in seguito a un sovradosaggio topico di atropina oftalmica strutturalmente correlata, in particolare nei bambini. Si manifesta con arrossamento e secchezza della pelle, visione offuscata, polso rapido e irregolare, febbre, convulsioni e allucinazioni, nonché perdita di coordinazione neuromuscolare. Nei neonati, può essere osservata distensione addominale. L'intossicazione grave si manifesta con depressione del sistema nervoso centrale, coma, insufficienza circolatoria e respiratoria e morte. Dovrebbe essere avviato un trattamento sintomatico e di supporto. In caso di uso accidentale o sovradosaggio nei neonati e nei bambini piccoli, è necessario mantenere umida la superficie corporea.[2]
Note
modifica- ^ a b Homatropine, su go.drugbank.com. URL consultato il 17 luglio 2023.
- ^ a b FDA Label - HYCODAN® (Hydrocodone Bitartrate and Homatropine Methylbromide) TABLETS AND ORAL SOLUTION CII, su s3-us-west-2.amazonaws.com.
- ^ a b H. P. Rang, M. Maureen Dale e J. M. Ritter, Rang and Dale's pharmacology, collana Student consult, Seventh edition, main edition, Elsevier, Churchill Livingstone, 2012, ISBN 978-0-7020-3471-8.
- ^ Material Safety Data Sheet - Homatropine methylbromide MSDS, su s3-us-west-2.amazonaws.com.
Altri progetti
modifica
Wikimedia Commons contiene immagini o altri file su omatropina
Collegamenti esterni
modifica- (EN) homatropine, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.
