SH-I-048A
composto chimico
Il SH-I-048A è uno psicofarmaco appartenente alla categoria delle benzodiazepine analogo strutturalmente a composti come flubromazepam e meclonazepam. È stato utilizzato per studiare le differenti funzionalità tra i diversi sottotipi del recettore GABA A.[1][2]
| SH-I-048A | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| (3S)-7-bromo-5-(2-fluorophenyl)-3-methyl-1H-benzo[e] [1,4]diazepin-2(3H)-one | |
| Caratteristiche generali | |
| Massa molecolare (u) | 347,187 g/mol |
| Numero CAS | |
| PubChem | 49850464 |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | Epatico |
| Escrezione | renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Ha un'affinità di legame di 0,77 nM per il sottotipo α1, 0,17 nM per il sottotipo α2, 0,38 nM per il sottotipo α3 e 0,11 nM per il sottotipo α5.[3]
Note
modifica- ^ Obradović LA, Joksimović S, Poe MM, Timić T, Cook JM, Savić MM, Delayed Behavioral Effects of SH–I–048A, a Novel Nonselective Positive Modulator of Gabaa Receptors, After Peripheral Nerve Injury in Rats., in Acta Veterinaria, vol. 64, n. 2, giugno 2014, pp. 189–99, DOI:10.2478/acve-2014-0018.
- ^ Elgarf AA, Siebert DC, Steudle F, Draxler A, Li G, Huang S, Cook JM, Ernst M, Scholze P, Different Benzodiazepines Bind With Distinct Binding Modes to GABAA Receptors, in ACS Chemical Biology, vol. 13, n. 8, agosto 2018, pp. 2033–2039, DOI:10.1021/acschembio.8b00144, PMC 6102643, PMID 29767950.
- ^ Clayton T, Poe MM, Rallapalli S, Biawat P, Savić MM, Rowlett JK, Gallos G, Emala CW, Kaczorowski CC, Stafford DC, Arnold LA, Cook JM, A Review of the Updated Pharmacophore for the Alpha 5 GABA(A) Benzodiazepine Receptor Model, in International Journal of Medicinal Chemistry, vol. 2015, 2015, pp. 430248, DOI:10.1155/2015/430248, PMC 4657098, PMID 26682068.
