Terbinafina

farmaco
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La terbinafina è un principio attivo, un preparato antimicotico facente parte delle allilamine.

Terbinafina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC21H25N
Massa molecolare (u)291.43 g/mol
Numero CAS91161-71-6
Numero EINECS618-706-8
Codice ATCD01AE15
PubChem5402
DrugBankDBDB00857
SMILES
CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeuticaantimicotico
Modalità di
somministrazione
orale, cutanea
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità75%
Metabolismocitocromo P450
Emivita16 ore
Escrezionerenale
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
irritante pericoloso per l'ambiente
attenzione
Frasi H315 - 319 - 335 - 410
Consigli P261 - 273 - 305+351+338 - 501 [1][2]

Farmacocinetica

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La Terbinafina può essere usata in modo sistemico per le micosi cutanee avendo una buona biodisponibilità (75%). La somministrazione solitamente orale raggiunge il picco ematico in 1-2 ore. Il farmaco penetra ottimamente nella cute, nel tessuto adiposo, nel tessuto corneo e nelle unghie. La terbinafina è metabolizzata dal citocromo P450 con escrezione renale discretamente lenta. L'emivita è di 16 ore circa ma il farmaco persiste a lungo nei tessuti periferici con emivita di anche 3 settimane.

Farmacodinamica

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L'attività antimicotica della terbinafina è data dalla sua attività di inibizione dello squalene epossidasi che quindi blocca l'epossidazione dello squalene impedendo la corretta produzione dell'ergosterolo. Essa è attiva nei confronti di dermatofiti vari, Candida glabrata, Spothrix schenckii, aspergillus e cromoblastomicosi.

Indicazioni

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Indicato per le infezioni micotiche cutanee. In combinazione con i triazolici e i polienici per la sua sinergia è prescritta insieme a codesti farmaci

[senza fonte]

Controindicazioni

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Prestare attenzione (evitare contatto diretto con gli occhi), controindicato in caso di gravidanza e allattamento, per i bambini l'uso viene sconsigliato.

Meccanismo d'azione

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La terbinafina agisce inibendo l'enzima squalene epossidasi prevenendo la sintesi dell'ergosterolo, componente fondamentale nella formazione della membrana cellulare e parete cellulare, causando così la lisi della cellula micotica. Ha una spiccata azione antinfiammatoria.

Effetti collaterali

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Fra gli effetti collaterali si riscontrano sensazione di bruciore, eritema e prurito, sintomi gastrointestinali, cefalea o difficoltà visive quando si accompagnano manifestazioni più gravi occorre sospendere il trattamento.

Resistenza

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Molti ceppi di Candida e Fusarium sono intrinsecamente resistenti. La resistenza anche se abbastanza rara è determinata da pompe di efflusso o più difficilmente da una iperproduzione di enzima inibitore.

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. del 19.10.2012, riferita al cloridrato
  2. ^ Smaltire presso un impianto di trattamento dei rifiuti autorizzato.

Bibliografia

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  • British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

Voci correlate

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Collegamenti esterni

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